Fitofarmacia e Analisi di Principi Attivi di Origine Vegetale (Tecniche Erboristiche)

Il corso si propone di fornire allo studente gli elementi necessari per comprendere come l'azione di principi attivi di origine vegetale sia correlata agli aspetti molecolari, in particolare alle caratteristiche chimiche e chimico-fisiche, determinanti per  realizzare adeguati livelli di biodisponibilità e di interazione con i target biologici.

Il corso intende completare la formazione dello studente fornendogli una descrizione delle principali tecniche analitiche utili per il riconoscimento e la determinazione quantitativa di composti biologicamente attivi di origine vegetale. Le esercitazioni pratiche offrono allo studente la possibilità di una contestuale applicazione delle conoscenze teoriche fornite nell'analisi di sostanze di origine vegetale. 

The course aims to provide students with the necessary information to understand how herbal drugs and phytochemicals activity is related to the molecular aspects, in particular to chemical and physico-chemical determinants, in order to achieve sufficient bioavailability and interaction with biological targets.

The analytical section of the course aims to complete the formation of the student, providing a description of the main analytical techniques useful for the detection and quantitative determination of biologically active compounds of plant origin and offering related laboratory practicals. 

Al completamento del corso lo studente dovrebbe essere in grado mettere in relazione l’attività biologica di un farmaco di origine vegetale con le sue proprietà chimico fisiche secondo un approccio di relazione struttura-attività. Inoltre dovrebbe saper discutere sulla base della struttura chimica aspetti di farmacocinetica, quali la via di somministrazione, la biodisponibilità, il metabolismo.

At the completion of this course the student should be able to relate the biological activity of drugs obtained from medicinal plants to their physico-chemical properties, according to a structure-activity relationship approach.

The student should be able as well to discuss some pharmacokinetic aspects (such as administration routes, bioavailability and metabolism) in relation to the molecular structur

Fitofarmacia 

Proprietà  chimico fisiche dei farmaci in relazione alla loro attività biologica: 

solubilità, grado di ionizzazione, lipofilia. 

Fasi dell'azione di un farmaco. 

1. Fase farmacocinetica: 

Diffusione e trasporto; assorbimento (vie di assorbimento e biodisponibilità); distribuzione; metabolismo (reazioni della Fase I e della Fase II); escrezione. 

Aspetti farmacocinetici nella progettazione dei farmaci: il concetto di prodrug.

2. Fase farmacodinamica: 

Farmaci strutturalmente specifici e non. Le macromolecole biologiche quali bersaglio di farmaci: proteine (enzimi, recettori, canali ionici, pompe) ed acidi nucleici. Interazione tra farmaco e bersaglio molecolare. 

Esempi di principi attivi ottenuti da piante medicinali: 

attività terapeutica, meccanismo d’azione, aspetti farmacocinetici.

Analisi di principi attivi di origine vegetale

Proprietà fisiche e chimico fisiche degli analiti:

• Definizione e metodi di determinazione di punto di fusione, punto di ebollizione, potere rotatorio, indice di rifrazione, densità
• Solubilità, espressioni della solubilità, tipi di solventi, relazione tra struttura e solubilità
• Equilibri acido-base in soluzione, pK_a, pH e pOH
• Soluzioni tampone e equazione di Henderson-Hasselbach

Identificazione dei principi attivi

• Metodi spettroscopici: principi generali, spettroscopia UV-visibile e spettroscopia IR
• Metodi cromatografici: principi generali e HPLC
• Saggi strumentali presenti in Farmacopea

Analisi quantitativa

• Analisi volumetrica: Titolazioni acido-base
• Metodi spettroscopici: spettroscopia UV e legge di Lambert-Beer, coefficiente di estinzione molare
• Metodi cromatografici: HPLC e analisi quantitativa

Phytopharmacy

Physicochemical properties of drugs in relation to their biological activity:

solubility, ionization, lipophilic-hydrophilic balance.

Phases of drug action.

1.      Pharmacokinetic phase:

Diffusion and transport, absorption (absorption  routes, bioavailability),  distribution; metabolism and biotransformation of drugs (phase 1) and conjugation reactions (phase 2); excretion.

Pharmacokinetic aspects of drug design: prodrugs.

2.      Pharmacodynamic phase:

Structurally specific and non-specific drugs. Biological macromolecular structures as drug targets (enzymes, G-protein and ion channel receptors, nucleic acids). Interactions between drug and their molecular targets.

Examples of drugs obtained from medicinal plants:

therapeutic activity, mechanisms of action, pharmacokinetic aspects

Analysis of Herbal Active substances

Physical and physico-chemical properties of analites

• Definition and measuring of the main physical properties (melting point, boiling point, rotation power, refractive index, density)
• Solubility of compounds (solubility expressions, used solvent, structure-solubility relations)
• Acid-base equilibria (pKa, pH e pOH)
• Buffer solutions and Handerson-Hasselbach equation.
   
  Methods for the identification of compounds

• Spectroscopic methods (UV-Vis and IR)
• Separation by chromatography (general principle and HPLC)

       Methods for the dosage of compounds

• Principles of quantitative analysis
• Acid-base titrations
• Spectroscopic methods (UV-Vis and Lambert Beer)
• Chromatography methods (HPLC quantitative use)