Chimica Farmaceutica e Tossicologica I (Farmacia)

Parte generale : fornire le basi concettuali della Chimica Farmaceutica, disciplina che "Concerne l’invenzione, la scoperta, l’identificazione e la preparazione di sostanze biologicamente attive, lo studio del loro metabolismo, l’interpretazione del loro meccanismo d’azione e la definizione delle relazioni struttura-attivita’ (da Glossario IUPAC)"

Parte descrittiva : descrivere in termini di struttura, meccanismo d’azione ed effetto farmacologico-terapeutico le principali classi di agenti chemioterapici ovvero farmaci per il trattamento di patologie dovute alla presenza nell’organismo di microorganismi/parassiti patogeni. Verranno descritte anche le principali classi di agenti 

Requisiti per frequentare il corso: Conoscenze di base di fisiologia, biochimica e chimica organica.

Goal of the course: the course provides students with the concepts required to understand how drugs act, being drugs chemical compounds whose biological activities derive from their chemical structures and physico-chemical properties. In particular the course is divided into two parts. The first general part concerns the fundamental concepts of medicinal chemistry, according to the IUPAC definition : medicinal chemistry deals with the design, discovery, identification and synthesis of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mechanism of action and the description of structure-acitivity relationship.

The second part of the course concerns the description in terms of structure, mechanism of action, structure-activity relationships (SAR) of the main classes of drugs acting on parasites: bacteria, fungi, viruses, protozoa, tumor cells

Requirements to attend the course: Basic knowledge of physiology, biochemistry, organic chemistry.

La conoscenza critica dei contenuti del programma

The reasoned knowledge of the program

Parte generale :

 Introduzione.Genesi dei farmaci. La ricerca dei principi attivi (drugdiscovery). Lo sviluppo di un farmaco (drugdevelopment)

Fasi dell' azione di un farmaco. La fase farmaceutica. Somministrazione dei farmaci e relative forme farmaceutiche. La fase farmacocinetica. Il concetto di ADME. Assorbimento del farmaco. Distribuzione ed accumulo. Metabolismo. Reazioni di fase I e di fase II. Escrezione. Strategie di miglioramento delle proprieta’ farmacocinetiche di un farmaco. I pro-farmaci. Drug delivery systems. Ruolo del bilancio idrofilo-lipofilo di un farmaco nella fase farmacocinetica. Cenni al coefficiente di ripartizione e distribuzione.  La fase farmacodinamica. Farmaci strutturalmente aspecifici. Meccanismo d’azione.  Farmaci strutturalmente specifici. Il concetto di recettore (senso lato).

Interazione farmaco-recettore. Il concetto di relazione struttura-attivita’ (SAR). Proprietà chimico-fisiche ed attività biologica. Isosteria e bioisosteria.

Parte descrittiva

Disinfettanti-antisettici. Disinfestanti.  Antibatterici. Antiprotozoari. Antibiotici. Antimicotici. Antivirali.  Chemioterapici antitumorali

Introduction. The first part of the course covers the general principles of medicinal chemistry. Drug discovery and development from natural sources to rational drug design.

The three phases of drug action. The pharmaceutical phase : the routes of administration and the dosage forms. The pharmacokinetic phase : the study of the parameters that control the walk of the drug from its point of administration to its site of action. The pharmacodynamic phase : the study of the interaction of the drug with its target. Description of some common drug targets (receptors, enzymes, nucleic acids, membranes and walls).

The second part of the course concerns the description of specific drug classes by covering the structures and mechanisms of action of drugs used for the treatment of infectious diseases and cancer chemotherapy

Antiseptics and disinfectants. Parasite chemotherapy, Antimycobacterial agents, Antibiotic agents, Antifungal agents, Antiviral agents, Cancer chemotherapy