I principali obiettivi formativi del corso sono: a) fornire allo studente gli strumenti necessari per utilizzare le nozioni di Chimica Generale, Chimica Analitica e Chimica Organica come base per mettere a punto i metodi analitici di riconoscimento e b) fornire le basi teoriche delle principali tecniche chimico-fisiche usate nell'analisi farmaceutica ed applicare tali tecniche a casi concreti.

To develop qualitative and quantitative laboratory skills for a) the identification and chemical analysis of medicinal agents and b) to determine molecular interaction of drugs with analytical matrixes and more complex systems.

At the end of the course the student is expected to understand structure‑property relationships, measure the main molecular descriptors and use data for analytical and medicinal chemistry purpouses.

At the end of the course the student is expected to understand structure‑property relationships, measure the main molecular descriptors and use data for analytical and medicinal chemistry purpouses.

Caratteristiche generali del corso di Analisi dei Medicinali 2

Le proprietà molecolari ed i corrispondenti descrittori sono alla base delle metodologie analitiche (quali e quantitative) applicate in campo farmaceutico e del comportamento delle molecole quando entrano in contatto con l’ambiente circostante (matrici analitiche, membrane biologiche e recettori molecolari).

Partendo da queste considerazioni il corso si articola in due moduli: il primo prevalentemente centrato sul riconoscimento della struttura tramite la determinazione delle sue proprietà molecolari ed il secondo volto a sviluppare la misura dei descrittori molecolari e a prendere in considerazione l’interazione della molecola con l’ambiente circostante.

I modulo: Lezioni frontali

Definizione di proprietà molecolare. Proprietà molecolare e struttura chimica. Le proprietà molecolari trattate nel corso: peso molecolare, densità elettronica, passaggi di stato, stereochimica, solubilità, ionizzazione, lipofilia, proprietà di interazione tra struttura chimica e radiazione elettromagnetica.

Metodi fisici e chimico-fisici. Definizione di descrittore molecolare. Cenni di cristallografia. Punto di fusione e potere rotatorio specifico. Principali tecniche spettroscopiche: ultravioletto/visibile (UV-Vis), infrarosso (IR), vicino infrarosso (NIR), Raman, dicroismo circolare (CD), fluorescenza.

Metodi chimici. L’influenza dei gruppi funzionali sulle proprietà molecolari. Reattività dei principali gruppi funzionali visti in chimica organica. Gruppi funzionali citati in Farmacopea Europea e relative reazioni di riconoscimento. Reazioni di riconoscimento di una serie di farmaci ed eccipienti riportate nelle monografie di Farmacopea Europea.

I modulo: Esercitazioni pratiche

Riepilogo delle principali norme di sicurezza. Applicazioni dei metodi chimici, fisici e chimico-fisici al riconoscimento di farmaci ed eccipienti riportati nelle monografie di Farmacopea Europea

COURSE PROGRAM

Course overview

Pharmaceutical analysis methods are based on molecular properties that also govern the interaction between molecules and the environment (analytical matrix but also biological membranes and receptors).

Given these assumptions the course is organized in two modules. The first is focused on the identification of the chemical structure through the determination of the most relevant molecular properties. The second faces the molecular descriptors measurement and the interaction between the molecule and the environment.

Theoretical part (I module)

Definition of molecular property. Molecular property and chemical structure. Investigated molecular properties: molecular weight, electronic density, phase transitions, stereochemistry, solubility, ionization, lipophilicity, interaction of molecules with electromagnetic radiation.

Physical and physico-chemical methods. Definition of molecular descriptors. Basics of crystallography. Molecular descriptors and their measurement: melting point, specific rotation, solubility coefficient, pK_a, log P/log D. Spectroscopic techniques: Ultraviolet/visible (UV-Vis), infrared (IR), near-infrared (NIR), Raman, circular dichroism (CD), fluorescence.

The chemical approach to identification. How functional groups affect molecular properties. Reactivity of the main functional groups. Functional groups in European Pharmacopoeia and their identification reactions.

Laboratory practice (I module)

Chemical laboratory safety and security (review). Application of chemical, physical and physico-chemical methods to the identification and quantitative analysis of drugs and eccipients described in the European Pharmacopoeia monographs. Determination of molecular descriptors used in drug design e drug optimization.

Bibliografia

• D. G. Watson. Analisi Farmaceutica, Ed. EdiSES, Napoli, 2003.
• D. A. Skoog, J. J. Leary. Chimica analitica strumentale, Ed. EdiSES, Napoli, 1995.
• A. Carta, M.G. Mamolo, F. Novelli, S.Piras. Analisi Farmaceutica Qualitativa, Ed. EdiSES, Napoli, 2011.
• European Pharmacopoeia, edizione corrente.

European Pharmacopoeia, edizione corrente.

Bibliography

• D. G. Watson. Analisi Farmaceutica, Ed. EdiSES, Napoli, 2003.
• D. A. Skoog, J. J. Leary. Chimica analitica strumentale, Ed. EdiSES, Napoli, 1995.
• A. Carta, M.G. Mamolo, F. Novelli, S.Piras. Analisi Farmaceutica Qualitativa, Ed. EdiSES, Napoli, 2011.
• European Pharmacopoeia, current edition.

Prerequisiti

Non si puo' accedere al corso di Analisi dei Medicinali II, se non si è superato l'esame di Chimica Organica (Regolamento didattico Corso di Laurea Magistrale in Farmacia art. 10).

Durante l'erogazione delle lezioni frontali vengono proposti dei questionari online. Il conseguimento di una valutazione positiva a tali questionari è prerequisito per accedere alle esercitazioni di laboratorio. 

Modalità d'esame

L'esame di Analisi dei Medicinali 2 prevede a) prove scritte in itinere separate per i due moduli e b) una prova orale unica per i due moduli. Maggiori dettagli verranno forniti durante la prima lezione del corso.

Prerequisites

You are not admitted to the course without passing the exam in Organic Chemistry (Academic Regulations: Regolamento didattico Corso di Laurea Magistrale in Farmacia art. 10).

During the theoretical part of the course online questionnaires are weekly offered. The achievement of a positive evaluation for these questionnaires is a prerequisite for accessing to laboratory practice.

Examination methods

The exam is articulated as follows a) separate written tests for the two modules and b) an oral test about the whole programme. More details will be provided during the first lesson of the course.