Prof. Rosella CALVINO (Titolare del corso)
Roberta FRUTTERO (Titolare del corso)

Scheda del corso

Obiettivi e risultati

Fornire le basi concettuali della Chimica Farmaceutica e descrivere le principali classi di Chemioterapici.

Conoscenza delle basi concettuali della chimica dei farmaci, delle loro proprieta' farmacocinetiche e farmacodinamiche, delle relazioni struttura-attivita' . Apprendimento delle principlai classi di chemioterapici

Organizzazione della didattica: lezioni frontali Modalità d'esame: prova scritta e prova orale

Contenuti

Programma

Parte generale

<>Introduzione.Genesi dei farmaci. La ricerca dei principi attivi (drug discovery). Lo sviluppo di un farmaco (drug development)

 Fasi dell' azione di un farmaco. La fase farmaceutica. Somministrazione dei farmaci e relative forme farmaceutiche. La fase farmacocinetica. Il concetto di ADME. Assorbimento del farmaco. Distribuzione ed accumulo. Metabolismo. Reazioni di fase I e di fase II. Escrezione. Strategie di miglioramento delle proprieta’ farmacocinetiche di un farmaco. I pro-farmaci. Drug delivery systems. Ruolo del bilancio idrofilo-lipofilo di un farmaco nella fase farmacocinetica. Cenni al coefficiente di ripartizione e distribuzione.  La fase farmacodinamica. Farmaci strutturalmente aspecifici. Meccanismo d’azione.  Farmaci strutturalmente specifici. Il concetto di recettore (senso lato).

 Interazione farmaco-recettore. Il concetto di relazione struttura-attivita’ (SAR). Proprietà chimico-fisiche ed attività biologica. Isosteria e bioisosteria. Cenni alle relazioni quantitative struttura attività (QSAR).

Chimica dei messaggeri chimici (cenni) Classificazione dei messaggeri e loro recettori. Agonisti e antagonisti. Neurotrasmettitori centrali e periferici. Sistema endocrino ed ormoni correlati. Autacoidi. Enzimi come recettori. Acidi nucleici ed altre macromolecole come recettori.

Parte descrittiva

Disinfettanti-antisettici. Disinfestanti.  Antibatterici. Antiprotozoari. Antibiotici. Antimicotici. Antivirali.  Chemioterapici antitumorali. 

Testi consigliati

W.O.Foye, Principi di Chimica Farmaceutica, Piccin Wilson and Gisvold’s “Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry”, Lippincott, Philadelphia “The Practice of Medicinal Chemistry” Edited by C.G.Wermuth, Academic Press, London

Appelli

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Storico