Meccanismi d'azione dei farmaci - farmacocinetica I e II

 

Anno accademico 2019/2020

Codice attività didattica
FAR0216H-FAR0216I
Docenti
Maurizio CERUTI (Titolare del corso)
Paola Milla (Titolare del corso)
Corso di studio
[f201-c022] farmacia ospedaliera (nuovo ordinamento) - a torino
Anno
1° anno
Tipologia
Caratterizzante
Crediti/Valenza
4
SSD attività didattica
CHIM/09 - farmaceutico tecnologico applicativo
Erogazione
Tradizionale
Lingua
Italiano
Frequenza
Obbligatoria
Tipologia esame
Orale
 
 

Obiettivi formativi

Elementi di Farmacocinetica clinica ed esempi di applicazione pratica per gli specializzandi in Farmacia Ospedaliera

 

 

Risultati dell'apprendimento attesi

Buono

 

Programma

 

 Farmacocinetica   

Scuola di specializzazione A/A  2009-2010  - 2° ciclo 1° anno

 Farmacocinetica I  (Ceruti-Milla )

  • Biodisponibilità:
    • Effetto di primo passaggio
    •  fattore di assorbimento
    • Biodisponibilità relativa, assoluta e dose biodisponibile
    • Farmacocinetica della somministrazione extravasale e per bolo endovenoso
    • Passaggio dei farmaci dai siti di assorbimento del canale alimentare (bocca, stomaco-tenue, retto) alla circolazione sistemica
    • Costanti farmacocinetiche caratterizzanti l’assorbimento dei farmaci:
      • Fattore di assorbimento ed effetto di primo passaggio
      • Alcuni farmaci che subiscono una rilevante eliminazione presistemica (e elevato)
      • Concentrazioni plasmatiche di paracetamolo somministrato mediante diverse vie di somministrazione
      • Cinetica di primo ordine e rappresentazione grafica
      • Calcolo della costante di velocità di eliminazione dalla pendenza della retta in una cinetica di primo ordine
      • Cinetiche di ordine zero
      • Rappresentazione grafica dell’equazione di Michaelis-Menten
      • Cinetiche miste rappresentazioni grafiche
      • Relazione tra costante di velocità di eliminazione k o ke e tempo di dimezzamento t1/2
      • Equazioni cinetiche di primo ordine:  modello aperto ad un compartimento
      • MODELLI FARMACOCINETICI
        • a un compartimento
        • bicompartimentali
        • tricompartimentale
        • multi compartimentale
        • Determinazione dell’area sotto la curva
        • Volume apparente di distribuzione
        • Determinazione del volume apparente di distribuzione in una cinetica monocompartimentale e bi compartimentale
        • Modelli multicompartimentali: distribuzione non immediata
        • Tempo di dimezzamento (t1/2)
        • Determinazione del tempo di dimezzamento in una cinetica
          • Monocompartimentale
          • Bicompartimentale
          • Cinetica di ordine zero
          • Clearance (CL): le varie definizioni di clearance sistemica
          • Clearance sistemica in una cinetica di ordine zero
          • Clearance d’organo
          • Clearance renale
          • Clearance epatica
          • Farmacocinetica della somministrazione extravasale
          • Analisi compartimentale delle curve di concentrazione-tempo: modello a un compartimento nella somministrazione extravasale
          • Modello a due compartimenti nella somministrazione extravasale: equazione della curva concentrazione-tempo.
          • Farmacocinetica della somministrazione continua: infusione endovenosa a velocità costante
          • Infusione EV a velocità costante: modello monocompartimentale
          • Modificazione della velocità di infusione
          • Dose da carico (Dc)
          • Modelli multicompartimentali nell’infusione e.v. a velocità costante
          • Concentrazione allo stato stazionario Css in un modello bicompartimentale nell’infusione E.V. a velocità costante
          • Farmacocinetica della somministrazione continua:
            • somministrazione ripetuta,
            • calcolo delle concentrazioni plasmatiche
            • Accumulo e fattore di accumulo (R) 3 metodi per determinarlo
            • Dott.ssa P. Milla
            • Scopo della Farmacocinetica nelle sperimentazioni e nella pratica clinica
            • Parametri farmacocinetici, simboli ed unità di misura
            • Esempio di un esperimento di farmacocinetica: somministrazione endovenosa in bolo (cinetica di I ordine)
            • Modello monocompartimentale e bicompartimentale
            • Esercizi pratici di Farmacocinetica
            • Cinetica bicompartimentale
            • Somministrazioni ripetute o prolungate
            • Esercizi pratici di Farmacocinetica
            • Somministrazione orale:
              • lag time
              • biodisponibilità
              • frazione assorbita
              • effetto di I passaggio
              • rapporto di estrazione epatica
              • relativi esercizi
              • Somministrazione intra-muscolare e relativi esercizi

                                    

  • Esercitazione teorica e pratica con il software kinetica- dimostrazione ed esercitazione individuale

 

 

 

 

Farmacocinetica II  (Cattel )

 1) FARMACI NELL’INSUFFICIENZA RENALE E NELLA DIALISI

  • Cause comuni di insufficienza renale
  • Danno renale da farmaci: meccanismi di danno renale da farmaci
  • Farmaci più coinvolti nel danno renale da farmaci: aminoglicosidi, cefalosporine, FANS, ACE-inibitori, ciclosporina A
  • Come variano i parametri farmacocinetici di farmaci somministrati per via orale nell’insufficienza renale
    • legame con le proteine plasmatiche
    • Vd e Clearance
    • alcuni esempi: fenitoina, warfarin, procainamide, nitrofurantoina, digitossina
    • La somministrazione endovenosa ripetuta nell’insufficienza renale: possibili strategie e relativi esempi
    • La Clearance dei farmaci nell’insufficienza renale
    • La dialisi:
      • metodiche dialitiche
      • principi di base
      • dialisi extracorporea

 

2) Farmaci nell’insufficienza epatica

  • Fattori che alterano il flusso sanguigno epatico: fisiologici, patologici, farmacologici
  • Farmaci ad alta estrazione epatica
  • Farmaci a bassa estrazione epatica
  • Casi clinici
  • Farmacocinetica del paracetamolo nella disfunzione epatica

 

  • I farmaci nella malattia celiaca e nel Morbo di Crohn
  • I farmaci nell’alterazione della flora batterica intestinale
  • Alterazioni della farmacocinetica dei farmaci nei neonati e nei bambini: assorbimento, distribuzione, biotrasformazione, escrezione renale
  • Somministrazione di paracetamolo ad un bambino
  • Somministrazione di digossina ad un bambino

 

I farmaci nell’insufficienza cardiaca

  • Farmacocinetica in gravidanza:
    • farmaci maggiormente utilizzati dalle donne in gravidanza nei primi tre mesi e farmaci che superano la placenta con possibile effetto teratogeno
    • assorbimento e possibili alterazioni
    • distribuzione e possibili alterazioni
    • metabolismo e possibili alterazioni
    • escrezione renale e possibili alterazioni
    • Farmacocinetica nell’allattamento
    • Farmacocinetica negli anziani:
      • fattori che influenzano la cinetica (assorbimento, distribuzione, biotrasformazione epatica, escrezione renale) dei farmaci nell’anziano
      • parametri fisiologici alterati nell’anziano
      • farmaci da utilizzare a dosaggio ridotto
      • farmaci che possono dare effetti tossici gravi o insoliti
      • farmaci da evitare
      • somministrazione di digossina ad un anziano

 

Therapeutic Drug Monitoring (TDM): perché e quando

  • Cause di variabilità cinetiche: genetiche, fisiologiche, patologiche e da interazioni
  • Informazioni richieste per il dosaggio
  • Cinetica e TDM della teofillina
  • TDM degli aminoglucosidi
  • TDM dei farmaci antiepilettici

Therapeutic Drug Monitoring (TDM): digitalici

  • Struttura chimica
  • Meccanismo d’azione
  • Aspetti farmacocinetici
  • Influenza dei fattori fisiologici sulla farmacocinetica
  • Influenza degli stati patologici sulla farmacocinetica
  • Interazione con altri farmaci
  • Tossicità della digossina
  • Dose di carico- dose di mantenimento

 

Therapeutic Drug Monitoring (TDM): lidocaina

  • Aspetti farmacocinetici
  • Formula di struttura
  • Metabolismo
  • Modalità di monitoraggio attraverso la valutazione dei parametri clinici

 

  • Therapeutic Drug Monitoring (TDM): metotrexato
    • Meccanismo d’azione – ciclo dei folati
    • Aspetti farmacocinetici
    • Metabolismo
    • Tossicità
    • Indicazioni per il TDM

 

TDM-5FU

struttura e meccanismo di azione -Tossicità-utilizzazione clinica e linee

guida- Metabolismo e farmacocinetica- parametri che influenzano la PK - somministrazione a bolo ed infusione prolungata

TDM -Busulfano - struttura -Farmacocinetica e matabolismo- utilizzo e tossicità -utilizzo ad alte dosi nella induzione del allotrapianto midollo pazienti ALL -

  • Farmaci immunosopressori - generalità -meccanismo generale - Ciclosporina - meccanismo di azione -interazione con i farmaci inibitori induttori -PGP- utilizzo clinico- valutazione attività immunosopressiva- Misutre di TDM -Cmax e AUC -
  • Tacrolimus- mecc di azione - farmacocinetica -interazione con i farmaci-tossicità - utilizzo nel TDM-
  • Sirolimus- meccanismo di azione - Farmacocinetica- interazione - metabolismo - tossicità - Mofetil-micofenolato- : meccanismo di azione - Farmacocinetica e biodisponibilità- Dosaggio e TDM- Immunoglobuline nel trapianto

 

Dr.Roberto Passera  

Farmacocinetica di popolazione     

 

 

Attività di supporto

Lucidi e dati in data-base

 
Ultimo aggiornamento: 28/04/2017 10:43
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