Tecnologie Farmaceutiche Avanzate, Biofarmaceutica e Farmacocinetica (CTF)

 

Advanced pharmaceutical technologies, biopharmaceutics and pharmacokinetics

 

Anno accademico 2015/2016

Codice attività didattica
FAR0036
Docenti
Maurizio CERUTI (Titolare del corso)
Prof. Silvia ARPICCO (Titolare del corso)
Corso di studio
[f003-c504] laurea magistrale in chimica e tecnologia farmaceutiche - a torino
Anno
4° anno
Tipologia
Caratterizzante
Crediti/Valenza
8
SSD attività didattica
CHIM/09 - farmaceutico tecnologico applicativo
Erogazione
Tradizionale
Lingua
Italiano
Frequenza
Consigliata
Tipologia esame
Scritto
Prerequisiti
la conoscenza del farmaco da un punto di vista farmacologico e chimico, nozioni di chimica organica e chimica fisica, di fisiologia, biologia cellulare, microbiologia, patologia e matematica.
 
 

Obiettivi formativi

Dare allo studente nozioni di biofarmaceutica e farmacocinetica intesa come studio dei fattori che condizionano l’assorbimento, la distribuzione e l’eliminazione di un medicamento (principio attivo + formulazione). Far conoscere le tecnologie innovative per la formulazione dei farmaci, in particolare per la veicolazione ed il direzionamento, l’utilizzo di nuovi materiali polimerici naturali e di sintesi e le loro caratteristiche chimiche e tecnologiche. Le applicazioni della biotecnologia e della terapia genica nel campo farmaceutico.

Prerequisiti: la conoscenza del farmaco da un punto di vista farmacologico e chimico, nozioni di chimica organica e chimica fisica, di fisiologia, biologia cellulare, microbiologia, patologia e matematica.

English

Give to the student notions of biopharmaceutics and pharmacokinetics as a study of the factors conditioning absorption, distribution and elimination of a drug (active principle + formulation). Let know the innovative technologies for the formulation of drugs, particularly for delivery and targeting, the application of synthetic and natural new polymeric materials and their chemical and technological characteristics. The applications of biotechnology and of gene therapy in the pharmaceutic field.

Prerequisites: the knowledge of the drug from a pharmacological and chemical point, notions of organic chemistry, physical chemistry, physiology. cellular biology, microbiology, patology and matemathics.

 

Programma

  • ITALIANO
  • ENGLISH

Farmacocinetica qualitativa

Assorbimento, distribuzione ed eliminazione dei farmaci e modelli compartimentali. 

Farmacocinetica quantitativa

Generalità sulle cinetiche di 1 ordine, ordine 0 e miste (Michaelis-Menten). Cinetiche di primo ordine: equazioni differenziali, integrate e logaritmiche.

Modelli mono- bi- e tri-compartimentali di una sostanza somministrata per bolo EV che segue una cinetica di 1 ordine. Grafici in scala lineare e semilogaritmica e interpretazione dei dati. Analisi dei grafici con un metodo non-compartimentale. Determinazione dei vari parametri farmacocinetici: volume apparente di distribuzione, tempo di emivita, clearance. Esempi di farmacocinetica di sostanze dopanti e d’abuso somministrate per via endovenosa.

Farmacocinetica della somministrazione extravasale: modelli mono- e  bicompartimentali e metodo dei residui. Tempo di latenza.

Farmacocinetica della somministrazione EV a velocità costante e della somministrazione ripetuta per via EV. 

Farmacocinetica di farmaci e di particelle macromolecolari

Farmacocinetica di farmaci e di particelle macromolecolari (proteine, liposomi, nanoparticelle) 

A)  Somministrazione di proteine e macromolecole per via endovenosa

I fattori che governano l’extravasazione dai farmaci e l’emivita plasmatica     

Struttura delle barriere (endotelio continuo, fenestrato e discontinuo)

Tessuti normali e tumorali 

Meccanismi di trasporto endoteliali e del tessuto interstiziale

Legge di Starling modificata 

Trasporto in tessuti normali e tumorali

Accumulo di farmaci nei tessuti: effetto EPR 

Fattori biologici

Aumentata permeabilità, Immunogenicità, Carica 

Il fattore RES

II) Passaggio dei farmaci macromolecolari attraverso la membrana cellulare 

Endocitosi mediata e non

Adsorbimento senza internalizzazione 

B) Eliminazione dei farmaci macromolecolari 

Clearance epatica 

Struttura del fegato e tipi di cellule

Estrazione epatica

Meccanismi di trasporto

Endocitosi e fagocitosi 

Clearance renale 

Meccanismi di ultrafiltrazione, assorbimento tubulare e peritubulare

Fattori strutturali e chimici che la governano 

Farmacocinetica di proteine e polipeptidi 

Vie di somministrazione di farmaci proteici e non proteici

Sistemi mucoadesivi, promotori dell’assorbimento, stabilizzanti  

Via rettale  

Via orale trans-mucosale

Via topica-transdermica

Iontoforesi

Via nasale 

Via polmonare

Via oftalmica  

I polimeri di interesse farmaceutico

Generalità

Modalità di preparazione

Step-growth

Polimerizzazione radicalica, ionica,  cationica,  anionica, anionica coordinata

Stereoisomeria, tatticità

Policondensazione 

Caratteristiche chimico-fisiche dei polimeri

Stato amorfo, cristallino, Tg, Tm

Correlazione struttura-attività

Polimeri idrosolubili

Polimeri insolubili in acqua

I geli 

Direzionamento e rilascio del farmaco

Sistemi a rilascio controllato

Microcapsule e microsfere

Applicazioni delle microsfere

Nanocapsule e nanosfere

Caratterizzazione delle microsfere e delle microparticelle

Le ciclodestrine 

I sistemi leganti  

I liposomi

Generalità

Struttura fisica

Stabilità

Polimorfismo

Clearance

Distribuzione

Antibiotici

Antimicrobici

Antitumorali

Immunomodulazione  

I coniugati molecolari

Immunotossine

Coniugati anticorpo-farmaco

Coniugati proteina-farmaco

Coniugati PEG-proteina

Coniugati  anticorpi-radionuclidi

(radionuclidi, tipo di marcatura, la radioterapia)

Proteine per carrier polimerici 

Il drug targeting

La transfezione genica-terapia genica

Targeting intra- o extracellulare

Gene replacement: in vivo o ex vivo

Vettori: liposomi, virus, ecc 

 

 

Testi consigliati e bibliografia

Banker G.S., Rhodes C.T., Modern Pharmaceutics, ed. Dekker, 1996.

Labaune J.P., Farmacocinetica, edizione italiana a cura di Mangano O., ed. Masson, 1991.

Zacà S., Pellegrino S., Manuale di Tossicologia Forense, ed. Giappichelli, 2006.

Racagni G., Cantaluppi S., Fumagalli R., Farmacologia Generale ed Applicata, ed. Masson., 1986.

Shargel L., Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics, 1999.

Drug Delivery Systems, K.K.Jain, Humana Press 2008, 245 pp.

Handbook of Non-invasive Drug Delivery Systems, V.S. Kulkarnii, Elsevier, 2010, 291 pp.

Drug Delivery, M. Schafer-Korting, Springer 2010, 491 pp.

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    Ultimo aggiornamento: 19/05/2015 10:40
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